Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

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By Effects:	抑制剂 (12) 激动剂 (147) 拮抗剂 (12) 激活剂 (6) 调节剂 (23)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0154

Fluticasone (propionate) 丙酸氟替卡松	Agonist	99.97%
Fluticasone propionate 是一种有效的局部抗炎激素，一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，绝对亲和力 K_D 为 0.5 nM。Fluticasone propionate 在其他甾体受体上几乎没有活性。具有抗病毒活性。

HY-109017

Vamorolone 地塞米松EP杂质E	Agonist	99.10%
Vamorolone (VBP15) 是首创的，具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎剂和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良，无副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用，并降低了激素的影响。

HY-77839

Cortodoxone 11-脱氧皮质醇	Agonist	98.74%
Cortodoxone是一种糖皮质类固醇激素，可氧化为皮质醇 (Hydrocortisone) 。

HY-B0328

Triamcinolone 曲安西龙,去炎松	Inhibitor	99.86%
Triamcinolone 是一种长效糖皮质激素，通过与糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 结合，发挥抗炎、抗水肿、抗增殖、抗血管生成、免疫调节和神经保护作用。Triamcinolone 可缓解多种皮炎、免疫性疾病及眼部疾病。

HY-B0243

Meprednisone 泼尼松	Agonist	99.53%
Meprednisone为糖皮质激素，可作用于糖皮质激素受体，强的松的甲基化衍生物。

HY-N0835

(20S)-Protopanaxatriol 20 (S)-原人参三醇	Agonist	99.42%
(20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物，通过结合糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 和雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) 起作用。(20S)-Protopanaxatriol 同时也是 LXRα 的抑制剂。(20S)-Protopanaxatriol 具有广泛的抗癌活性。

HY-13570

Betamethasone 倍他米松	Agonist	99.94%
Betamethasone 是一种合成糖皮质激素，具有抗炎和免疫抑制活性。Betamethasone 可加速胎儿肺成熟并诱导基因表达和细胞凋亡。

HY-13609

Deflazacort 地夫可特	Agonist	99.84%
Deflazacort 是一种糖皮质激素，一种无活性的前体，可迅速转化为活性代谢物 21-Desacetyldeflazacort。Deflazacort 可作为抗炎和免疫抑制剂。

HY-B1900

Methylprednisolone succinate 甲基泼尼松龙琥珀酸酯	Agonist	99.11%
Methylprednisolone succinate 是一种合成的糖皮质激素，被广泛用作抗炎剂。

HY-17461A

Cortisone acetate 醋酸可的松	Agonist	99.63%
Cortisone acetate (Cortisone 21-acetate)，是 Cortisol（一种糖皮质激素）的氧化代谢产物。Cortisone acetate 具有免疫抑制和消炎的作用。Cortisone acetate 在高浓度下可以部分干预 Glucocorticoid 与 Glucocorticoid-receptor 的结合。

HY-15709

AL 082D06	Antagonist	99.03%
AL 082D06 是一种选择性的非甾体类糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，K_i 为 210 nM。

HY-17358

Loteprednol Etabonate	Agonist	99.90%
Loteprednol etabonate (LE) 是口服有效的“软”类固醇，是一种糖皮质激素。Loteprednol etabonate (LE) 具有抗炎活性，可用于验光等眼科研究。

HY-14930A

Mirodenafil dihydrochloride 米罗那非二盐酸盐	Modulator	99.85%
Mirodenafil (SK3530) dihydrochloride 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil dihydrochloride 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil dihydrochloride 通过下调 Dkk1 的表达，激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。

HY-B0645

Prednisolone disodium phosphate 泼尼松龙21-磷酸二钠	Agonist	99.79%
Prednisolone磷酸二钠是合成的糖皮质素，有抗炎和免疫调节活性。

HY-B1540

Beclometasone 倍氯米松	Agonist	99.78%
Beclometasone (Beclomethasone) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。

HY-B0625

Ciclesonide 环索奈德	Agonist	99.93%
Ciclesonide (RPR251526) 是一种具有强效抗炎活性的糖皮质激素，可用于哮喘研究。

HY-15234

Fluticasone furoate 糠酸氟替卡松	Activator	99.84%
Fluticasone furoate 是一种局部，鼻内，增强亲和力的合成的三氟皮质类固醇，K_d 为 0.3 nM。Fluticasone furoate 具有有效的抗炎和抗哮喘活性，并且全身暴露率低。Fluticasone furoate 可用于过敏性鼻炎的研究。

HY-120012

Mizacorat	Modulator	99.71%
Mizacorat (AZD9567; compound 15) 是一种有效的、具有口服活性的、非甾体类的、选择性糖皮质激素受体调节剂 (SGRM)，其 IC₅₀ 值为 3.8 nM。对 SCW 联合炎症表现出良好的疗效。

HY-B1893

Fluorometholone 氟米龙	Agonist	99.81%
Fluorometholone 是一种合成糖皮质激素，能作为糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，具有抗炎和抗过敏特性。Fluorometholone 可用于干眼症的研究。

HY-111490

Desisobutyryl-ciclesonide 去异丁基环索奈德	Modulator	99.53%
Desisobutyryl-ciclesonide 是 Ciclesonide 的活性代谢产物。Desisobutyryl-ciclesonide 对糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 具有亲和力。

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